目的考察紫杉醇纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用,并考察其在小鼠体内的药动学及组织分布特征。方法采用沉淀法制备紫杉醇纳米?采用动态光散射法和透射电镜对纳米晶粒径、Zeta电位及粒子形态进行测野MTT法评价纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用;采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测小鼠体内紫杉醇的浓度。结果所制备的紫杉醇纳米晶平均粒径为194.9 nm,Zeta电位值为-29.6 mV;紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液对MCF-7细胞的细胞毒性没有显著性差?P>0.05);紫杉醇纳米晶和紫杉醇注射液在小鼠体内的药-时曲线符合二房室模型,t1/2,α分别?2.91±0.067)?3.70±0.063)min,t1/2,β分别?69.41±0.73)?53.94±0.62)min,AUC(0-?分别?276 700±960)?464 160±710)μg·min/L,CL分别?0.036±0.011)?0.022±0.010)L/(min·kg);与紫杉醇注射液相?紫杉醇纳米晶在小鼠肝、脾中药物浓度显著增?P<0.01),而在心、肾中药物浓度减?P<0.01)。结论紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液细胞毒作用相?且紫杉醇纳米晶能够快速地分布于周围组织中,主要被肝、脾吸收,能降低心、肾毒?对减轻药物毒副作用具有一定临床意义?..
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