应用
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目的以组氨酸(histidine,His)修饰的透明质酸(hyaluronic acid,HA)为载体,阿霉素(doxorubicin,DOX)为模型药物,制备纳米粒DOX/His-HA,并分析其理化性质和体内外抗肿瘤活性。方法通过化学交联法将组氨酸与HA进行结合,采用超声法制备纳米粒DOX/His-HA。用DAWN HELEOSⅡ动态激光光散射仪测定His-HA纳米粒的粒径和Zeta电位,透射电镜观察其形?紫外-可见分光光度计测定DOX/His-HA纳米粒中DOX的吸光度?计算其包封率、载药量和DOX的体外释放度。采用MTT法检测DOX/His-HA对Hep G2细胞的生长抑制作?摄入试验观察Hep G2细胞对DOX/His-HA的摄入情冴抑瘤试验分析DOX/His-HA的体内抗肿瘤活性。结 His-HA纳米粒呈球形,粒径?30-480 nm,分散度良?Zeta电位?19.3--13.5 m V。DOX/His-HA的载药量和包封率分别达到?.14±0.09?和(91.37±0.69?。在? h?DOX/His-HA纳米粒均存在明显突释现象;4 h?DOX/HisHA纳米粒逐渐表现出一定的缓释性。随着组氨酸取代度的增?DOX/His-HA的Hep G2细胞毒性增强。组氨酸取代度越?DOX/His-HA越易被细胞摄入。DOX/His-HA具有更强的抑瘤效?且对正常组织无明显的毒副作用。结论制备的DOX/His-HA纳米粒是一种缓释性和肿瘤靶向性良好的给药系统?..
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