应用
目的为解决槲皮素水溶性差的问?制备一种高载药量、适合静脉给药的纳米混悬剂,并探究其体内外抗肿瘤作用。方法采用反溶剂沉淀联合高压均质?以聚乙二?000维生素E琥珀酸酯(TPGS)为稳定剂制备了槲皮素纳米混悬?quercetin nanosuspensions,Q-NSps)。动态光散射法测定粒?扫描电镜观察其形?HPLC法测定其载药量和体外药物释放情况,并考察了其冻干保护、放置稳定性、溶血和静脉注射的适宜?MTT法检测槲皮素及其纳米混悬剂对4T1、HeLa、Hep G2细胞的生长抑制作??T1荷瘤小鼠模型对比考察其体内抗肿瘤效果。结果制备的Q-NSps大小均匀,呈球?平均粒径143.9 nm,PDI?.231,表面电位-22.6 mV;载药?45.82±1.73)%,?%麦芽糖为保护剂冻干复溶后粒径变化不大;Q-NSps 30 d放置稳定,不溶血,可静脉注尃体外有良好的缓释作用,144 h累积释放82.86%;?T1、HeLa、Hep G2的生长抑制均显著高于游离药物,在体内研究中,45 mg/kg的Q-NSps与阳性药紫杉醇注射液(8 mg/kg)表现出相同的抑瘤效果(56.78%vs55.08%,P>0.05)。结论制备的Q-NSps粒径?稳定性好,显著提高了槲皮素体内外抗肿瘤效果,有望成为一种抗肿瘤药物用于临床?..
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【目的】研究党参总皂苷纳米乳(total saponins of Codonopsis pilosula nanoemulsion,TSCP-NE)对小鼠免疫功能的影响,为TSCP-NE作为免疫增强剂用于保健品或药品提供理论依据。【方法】将小鼠分为空白对照组、模型对照组、空白纳米乳组、TSCP水溶液组、TSCP-NE高中低剂量组,空白对照组和模型对照组小鼠灌胃蒸馏水,空白纳米乳组小鼠灌胃空白纳米?TSCP水溶液组灌胃200 mg/kg TSCP,TSCP-NE高中低剂量组分别灌胃200,100,50 mg/kg TSCP-NE,连续灌胃14 d(1?d),用药?.01 mL/g。除空白对照组外,其余各组小鼠在给药第1天皮下注射氢化可的松(HY),连续注射7 d,制备免疫抑制小鼠,检测分析免疫抑制小鼠细胞免?血清IL-2和IFN-γ含量、ConA诱导脾细胞增殖活?、体液免?血清溶血素水?和非特异性免?NK细胞杀伤活性、单核巨噬细胞吞噬活?相关指标。【结果】TSCP-NE为透明淡黄色O/W纳米?平均粒径?0.67 nm,粒径多分散值为0.347,折光率、pH值、粘度、浊点分别是1.340 6,6.79,4.38×10-3(Pa·s),60.5℃?0~200 mg/kg TSCP-NE能显著提高免疫抑制小鼠血清IL-2和IFN-γ水平、脾T细胞增殖刺激指数、NK细胞杀伤率、血清溶血素半数溶血?HC50)、单核巨噬细胞廓清指数和吞噬指数;TSCP-NE免疫增强作用具有量效依赖?随着给药剂量增加,免疫增强作用明显增大,且其作用显著强于同剂量TSCP水溶液。【结论】TSCP-NE能增强TSCP对细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫的调节功能,可以作为免疫增强剂用于保健品或药品?..
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