基于粉体压缩特性的固体制剂质量评价体系研究

中国粉体网讯片剂是将粉状或颗粒状物料压制成一定形状和大小的一种固体剂型，是现代固体制剂中最主要、应用最广泛的剂型之一。压片工序是片剂制备工艺的最后工序，也是决定片剂质量的关键步骤。因此，片剂的制备是典型的粉体压缩过程，而粉体的压缩特性是制备优良片剂的关键性质�?nbsp;

压片物料的粉体学性质对片剂压缩成型性的好坏有着重要影响，一般情况下，粒径较小、比表面积大且表面粗糙、不规则的颗粒压缩成型性较好。但粒径小、表面粗糙、不规则等因素会增大粒子间的摩擦力和黏着力，降低粉体粒子的流动性， 从而影响片剂的质量�?nbsp;

粉体的压缩特性源于粉体的力学特性（弹性，粘性，粘弹性，弹性变形，塑性变形，等），具有压缩性，成型性，压片性，可生产性。粘弹性是物料的重要力学特性。既具有弾性，也具有粘性；多数有机药物，辅料基本都属于是粘弹性体！只是弹性和粘性所占比例不同！粘弹性的表现形式为应力松弛与蠕变；粘弹性的变形特点具有时间依赖性�?nbsp;

在压片过程中，粉体可能依次或同时发生充填和重排、粒子破碎与结合、弹性形变、塑性形变以及减压时的弹性复原等现象。崔福德等对压片材料的物理性质与片剂压缩成型性的关系总结了以下几种主要的观点�?nbsp;

①压缩后粒子间距很近，产生粒子间力，如范德华力、静电引力等，使粒子相互吸引而成型；

②压缩后粒子产生塑性变形，使粒子间的接触面积増大，粒子间相互作用力增大；③粒子受压变形后，相互嵌合而产生机械结合力�?nbsp;

④在压缩过程中产生热，熔点较低的药物部分熔融，随后固化，在粒子间形成“固体桥”从而使片剂成型�?nbsp;

⑤压缩过程中，配方中水溶性成分在粒子的接触点处结晶析出形成“固体桥”，从而使物料成型并保持一定的硬度�?nbsp;

⑥粒子受压破碎，产生新的表面，新生表面具有较大的表面自由能而使粒子聚集成型�?nbsp;

压缩成型性研究对片剂处方筛选与制备工艺优化具有一定指导意义。片剂的压缩成型性包括了压缩性和成型性两个概念，压缩性表示药物粉体在外界施加压力下体积减少的能力，反映粉体在压缩过程中的不可逆形变能力，一般使用孔隙率与压片压强的关系来描述，通常用Heckel方程来解释孔隙率和压强的关系。压缩性与粉体颗粒形变机制、颗粒形状大小有关，颗粒间结合面积越大，则粉体压缩性越好。成型性表示药物粉体在一定压力下紧密结合成片剂的能力，通常采用一定压力下抗张强度和施加于粉体的压力之间的关系进行评价，一定压力下，能形成较高抗张强度片剂的粉体，具有较好的成型性，成型性与粉体颗粒表面性质有关，颗粒间结合强度越高则粉体成型性越好�?nbsp;

片剂的成型及崩解是评价片剂质量的重要标准，分别以抗张强度（TS）和崩解时限（DT）进行表征。片剂压缩成型性的评价指标一般包括：

１）抗张强度，即片剂破裂或断裂前能抵抗的最大张力，被广泛用来评价片剂的强度，其大小反映了物料结合力和压缩成型性的好坏，相同压力下，抗张强度越大，成型性越好、�/p>

２）屈服压力，是对粉体压缩特性的反映，屈服压力越小，粉体越倾向于塑性变形，压缩成型性越好。屈服压力可通过Heckel曲线的线性部分导出、�/p>

３）弹性复原率，即片剂从压缩模孔中移出后，由于内应力的作用而发生的弹性膨胀，如果在压力解除后，片剂产生较大的弹性复原率，就会发生裂片等现象，降低片剂的压缩成型性�?nbsp;

总体来说，药物粉体受到外力时体积减少，解除压力时表现出弹性变形的恢复能力同时也具有塑性变形的不可逆性。弹性变形不产生结合力，塑性变形产生结合力，从而把粉体粘结成致密的片剂。压片过程中，增加压片压力，减少压缩速度，增加应力作用时间，将有利于增加颗粒间的结合力�?nbsp;

在压片过程中会出现很多的问题（顶�?腰裂粘冲，涩冲等），出现这些问题的因素很多，概括来说有物料因素，工艺因素，设备因素等。物料因素包括：处方的合理性；原辅料粉体性质；压片用颗粒的粉体性质。工艺因素包括：混合不均匀；制粒不充分；压片压力或速度不适宜。设备因素包括：压片机（单冲、旋转）；预压、主压；饲粉器；冲模有无损伤。其中，关键是处方因素。物料的表面改质（粉末包衣，适宜的制粒工艺），根据压缩特性筛选辅料，可有效改善粘冲，涩冲等不良片剂、�/p>

简言之，粉体的压缩特性是固体制剂制备过程中压缩成型评价研究的关键质量属性。良好的粉体压缩性、成型性、片剂压缩成型性的普适性测定方法是制备高质量制剂的前提条件。设备的压缩工艺参数也是影响辅料压缩成型性的关键因素、�/p>

以“从粉体技术，论制药工艺”为主题�?026�?�?-10日中国粉体网将在江苏苏州白金汉爵酒店举办‛�strong>2026第八届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坚�/strong>”。沈阳药科大学张欣副教授将为大家带来〉�span style="color: rgb(255, 0, 0);">药用粉体压缩特性评价体糺�/strong>》的主题报告。报告主要讨论药学领域片剂制备过程中粉体压缩特性，药用粉体压缩特性评价方法与理论，及不同方法对不同粉体压缩特性评价的适用性、�/p>

报告人介绌�/p>

张欣，理学博士，沈阳药科大学副教授，博士/硕士生导师。主要研究方向包括药用粉体学，生物大分子递送系统，黏膜递药系统研究。沈阳市兴沈英才-领军人才。任中国颗粒学会青年理事，辽宁省药学会药剂专委会委员。EJPB、AJPS、沈阳药科大学学报等期刊青年编委。获国家自然科学基金、国家药典委标准提高项目、中国博士后科学基金、辽宁省科技厅、辽宁省教育厅面上项目等支持。研究成果获辽宁省自然科学奖二等奖、辽宁省自然科学学术成果奖二等奖、�/p>

资料来源９�/p>

1、何英蒙，皮超等，粉体粒子的物理性质对片剂压缩成型性的影响

2、赵海宁.组分中药提取物粉体性质-片剂质量相关性研究及预测模型的构�?nbsp;

3、中国粉体网：干货满满，崔福德老师的这份报告详述了粉体的加工技术对制剂产品质量的影哌�/p>

（中国粉体网编辑整理/青黎（�/p>

注：图片非商业用途，存在侵权告知删除