喷雾制粒技术解锁粉雾剂微纳结构颗粒定制


来源:www.188betkr.com 青黎

[导读]面向高端功能粉体的喷雾制粒关键技术与装备创新及产业化应用。

www.188betkr.com 讯吸入粉雾装置中装填的是微粉化药物或者微粉化药物与辅料载体的混合物,填充物需要通过人体呼吸道进入肺部;为了使得吸入粉雾剂的肺部沉积效率更高,对微粉化药物的药物粒径有比较严格的要求,通常情况下会要求药物的粒径在1~5μm。药物一旦微粉化,其比表面积便会成倍增加,药物颗粒的粒子形态及分布都发生变化,将使药物产生有利的表面效应、小尺寸效应和量子效应,提高药物的活性和吸附性能,从而提高药物疗效。因此,药物的疗效在一定程度上取决于药物颗粒的大小。


喷雾干燥法制备的粉体主要特征是褶皱壳和多孔低密度颗粒。低密度的特性使得药物气溶胶颗粒具有较大体积、更好的空气动力学性能和更佳的下呼吸道沉积能力。通过控制喷雾干燥的工艺参数能够进一步改变球形微粒的表面形态,增加其表面的皱缩程度。使用喷雾干燥颗粒制备的粉雾剂产品比微粉化颗粒具有更高的FPF(微细粒子比例),这是因为喷雾干燥得到的球形颗粒使药物-载体接触面积减少,进而减少了两者之间的黏附力,提高了雾化性能。


喷雾技术已经从单纯的干燥去除水分转为定向粒子设计,即在质量源于设计(QbD)理念指导下,根据物料特性,通过添加辅料改变处方组成和优化喷雾干燥工艺参数,以实现获得满足需要的粉体性质的目标。


经口吸入粉雾剂,目前已上市的大多都是纯微粉化药物或者药物与辅料的混合物。药物粉末的粒径分布是影响干粉吸入剂吸入效率的关键因素,理想的空气动力学粒径范围为0.5~5.0um,大于此范围的粒子大多沉积在上呼吸道,小于此范围的粒子则很容易被呼出或粘附在口腔。吸入粉雾剂新型制备工艺主要有喷雾干燥法、喷雾冷冻干燥法、微流控方法、模板打印技术等。


药物微粉化是鼻用粉雾剂处方制备的必不可少的环节之一。合适的微粉化技术可以调控药物的粒径、形貌以及表面特性等理化性质,使制剂获得许多独特的优势。如通过制备无定形状态来改善药物稳定性和溶出性,或控制颗粒粒径来提高靶向性、加入粘附剂来增强制剂在黏膜上的粘附作用。微粉技术的创新在粒子设计工程应用中具有广阔的发展前景。喷雾干燥、喷雾冷冻干燥为鼻用制剂研究中最常使用的微粉化工艺方法,其目标都是获得颗粒粒径合适的鼻腔给药的粉末。


聚焦“从粉体技术、论中药工艺”为主题,10月29-31日,www.188betkr.com 将于2025IPIE上海高端粉体装备与科学仪器展览会期间,同期举办“2025第二届药用粉体技术暨中药粉体加工及分析检测技术研讨会”,届时来自苏州大学吴铎教授将为大家带来《面向高端功能粉体的喷雾制粒关键技术与装备创新及产业化应用》的主题报告。报告主讲人将介绍自主研发的面向高端功能粉体的喷雾制粒装备技术平台,以“经口吸入粉雾剂”和“鼻用粉雾剂”为应用导向,结合基础理论研究及产品应用开发案例分析,针对颗粒尺寸、形貌、密度、晶型、表面组成等关键结构属性,目标阐明前驱液配方和技术工艺参数对颗粒微纳结构的影响机理和调控机制,并解析颗粒结构属性与其流动性、存储稳定性、肺部及鼻腔宏观递送性能等关键质量属性间的构效关系。



报告人介绍


吴铎教授、博士生导师,苏州大学材化部化工与环境工程学院执行院长,兼任中国颗粒学会理事、生物颗粒专委会、吸入颗粒专委会委员,江苏高校化学工程与技术学科联盟理事会副理事长。主要研究工作围绕功能粉体科学与工程领域,包括基于喷雾制粒技术的颗粒微纳介观动态结构的调控机理研究、经呼吸道吸入药物粉雾剂研发、新型喷雾制粒装备设计与放大工艺优化等。至今发表学术论文90余篇,获授权美国专利4件、中国发明专利20余件;近五年主持国家及省部级重点项目6项,以及20余项产学研合作及高技术成果转化项目。


资料来源:

1、李婷. 基于喷雾干燥技术的利培酮鼻用粉雾剂制备与递送特性研究

2、粉体网:基于喷雾制粒技术的吸入药物粉体制剂研发

3、粉体大数据研究《喷雾干燥技术重点应用研究报告》


(www.188betkr.com 编辑整理/青黎)


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作者:青黎

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